[NuraN]

Risperidon güçlü antiserotonerjik, antidopaminerjik ve antiadrenerjik etkileri olan bir benzisokzazol türevidir. Risperidon dopamin D2 reseptörlerinden ziyade güçlü serotonin 5 HT2 blokajı yapması ve antikolinerjik aktivitesi olmaması nedeniyle atipik antipsikotiklerin birçok farmakolojik etkisine sahiptir. Eliminasyon yarı ömrü 3.2-24 saat arasındadır ve metaboliti 9-hidroksi risperidon, farmakolojik olarak ana bileşik kadar aktifdir. Risperidonun 1-6 mg/günlük dozları birçok şizofrenik çocuk ve ergende etkilidir ve tolere edilebilir. Çocukluk ve ergenlik başlangıçlı şizofrenide, otizimdeki ekolali ve stereotipik konuşma ve davranışlarda ve mental retardasyonlu çocukların kendilerine ve çevrelerine yönelik davranış bozukluğu sorunlarında 0.02-0.06 mg/kg lık günlük dozları belirtilerin azalmasında etkindir. Risperidon ile yapılan çalışmalarda bu ilacın antipsikotik etkinliği plasebodan daha iyi, haloperidole ise eşdeğer bulunmuştur. Risperidon haloperidonden daha az EPS’ye neden olmaktadır. Risperidon, pozitif ve negatif belirtilerin birarada bulunduğu akut hastalarda negatif belirtiler üzerinde de etkilidir. Sedasyon ve ortostatik hipotansiyon risperidon tedavisinin ilk günlerinde görülmesi olası yan etkilerdir.

Olanzapin kimyasal yapı ve farmakolojik profil açısından klozapine benzer. Olanzapinin atipik bir farmakolojik profili olduğu gösterilmiştir. Olanzapinin plazma yarılanma ömrü 30 saat civarındadır. Günlük 5-20 mg arası dozlarda kullanılmaktadır. Risperidon gibi olanzapin de primer negatif belirtiler üzerinde etkilidir. EPS plasebo ile kıyaslanabilir oranlardadır ve diğer güçlü antiserotonerjik antipsikotiklerde olduğu gibi olanzapin ile kilo alımı ortaya çıkabilir. Olanzapin karaciğer enzimlerinde artış yapabilir. Lokositleri etkilemez.

Diğer atipik antipsikotikler zotepin, quatiapin, sertindol ve ziprasidondur. Zotepin bir dibenzotiepindir ve serotonerjik, dopaminerjik, histaminerjik ve noradrenerjik reseptörleri bloke eder. Aynı zamanda güçlü bir noradrenalin gerialım inhibitördür. Kararlı plazma konsantrasyonlarına 3-4 gün sonra ulaşır. Günlük dozu 75-450 mg arasındadır. Haloperidol ile kıyaslandığında zotepin daha düşük EPS riski taşımaktadır. Açık çalışmalar negatif belirtiler ve major depresyon üzerindeki etkinliğine dikkat çekmektedir. Şimdiye kadar zotepin ile ortaya çıkan herhangi bir tardif diskinezi olgusu bildirilmemiştir. Doza bağlı yan etkileri arasında sedasyon, konvulsif nöbetler ve karaciğer fonksiyon testlerinde geçici artış olabilir. Lökositler üzerinde bildirilen ciddi bir etkisi yoktur