[NuraN]

Eroin bağımlılığı

Tarihçe

* Opium, poppy (haşhaş, papaver somniferum) bitkisinden elde edilir ve en eski ilaçlardan biridir.

* Eski Sümerler (IÖ 4000) ve Mısır’da (IÖ 2000) kullanılıyordu.

* Opiumun esas aktif içeriği morfin alkoloididir. 20’den fazla alkoloid vardır (%10 morfin,%0.5 kodein, %0.2 tebain, papaverin vs)

* Bağımlılık yapmayan analjezik (ağrı kesici) üretmek amacıyla yapılan çalışmalar sonucu opiyumdan morfin, kodein ve bunlardan üretilen ilaçlar ve tebain kullanılarak üretilen bazı semisentetik ilaçlar üretilmiştir.

İsimlendirme

Opioid: Daha kapsamlı bir kavramdır. Opiyatlar (morfin, kodein, tebain) ve morfin benzeri aktivitesi olan sentetik maddeler (metadon, fentanil, meperidin), agonist/antagonistler, parsiyel agonistler ve endojen opioid peptitler buna dahildir.

Endojen opioid peptitler: 1. Endorfinler, 2. Enkefalinler, 3. Dinorfinler

Morfin prototip opiyattir ve bir çok opiyatın öncülüdür: eroin (diasetilmorfin), oksimorfon, hidrokodon, oksikodon, kodein (metilmorfin)

Tebain nalakson, etorfin ve oksikodonun öncülüdür.

Opioid reseptörleri:

* Mu: duygudurum düzenleme, pekiştirme mekanizmaları, solunum baskılanması, ağrıyı giderme (analjezi),

* Delta: Gastrointestinal (mide-barsak) sistem , Endokrin sistem

* Kappa: Endokrin sistem, ağrı uyarımı (aversif etkili)

* Sigma (?) Opioid reseptörü olduğu tartışmalıdır, çünkü Nalaksondan (opioid antagonisti) etkilenmez. Uyarıldığında disfori ve halusinasyon yapar.

Opioid Reseptör alt tipleri ve etkileri:

mu1: supraspinal analjezik etki

mu2: spinal anestezi, GI motilite (mide-barsak hareketi), solunum

delta2 ve kappa1: spinal anestezi

delta1 ve kappa3: supraspinal anestezi

delta2 : beyinde aneljezik etki